Uusi täsmälääke vähentämään tupakointia

Suomen Akatemian Päihteet ja addiktio -tutkimusohjelmassa on kehitetty tupakasta vieroittumiseen lääkettä, joka hidastaa nikotiinin poistumista elimistöstä. Tällaisen lääkkeen käyttö auttaisi tupakoitsijaa vähentämään tupakointia.

Nikotiini imeytyy nopeasti suun limakalvolta ja etenkin keuhkoista elimistöön ja kulkeutuu nopeasti aivoihin. Nikotiinin kulkeutuessa maksaan se hajoaa tietyn entsyymin, CYP2A6:n vaikutuksesta. Tupakoitsija säätelee elimistön nikotiinipitoisuutta polttamalla tietyin väliajoin. Projektin kanadalainen yhteistyökumppani on osoittanut alustavissa tutkimuksissa, että annettaessa tupakoitsijalle lääkettä, jolla CYP2A6-entsyymin toimintaa estetään, poltettujensavukkeiden määrä vähenee. Valitettavasti nykyiset CYP2A6-entsyymiä estävät lääkkeet eivät tule kysymykseen tupakoinnin vieroituksessa, koska niillä on liiaksi haitallisia ominaisuuksia.

– Kehitämme CYP2A6-entsyymin estäjää alusta asti, eli tavoitteena on täsmälääke, joka vaikuttaa elimistössä vain haluttuun vaikutuskohtaan. Työssä käytetään hyväksi sitä, että kohteen eli CYP2A6:n rakenne tunnetaan tarkasti. Näin voimme tietokoneavusteisten mallinnustekniikoiden avulla suunnitella molekyylejä, jotka sitoutuvat erittäin tarkasti kohteeseen eivätkä häiritse muita toimintoja elimistössä, kertoo hanketta johtava professori Hannu Raunio Itä-Suomen yliopistosta.

– Nyt nelivuotisen projektin jo päätyttyä olemme löytäneet useita molekyylejä, jotka poikkeavat rakenteeltaan aikaisemmin tunnetuista. Tutkimuksen kuluessa olemme saaneet uutta tietoa siitä, miten molekyylit sitoutuvat CYP2A6-entsyymin aktiiviseen keskukseen. Löydettyjen molekyylien matka varsinaiseksi lääkkeeksi on kuitenkin vielä pitkä ja kallis.

Tupakkariippuvuuden hoito on tähdännyt perinteisesti tupakoinnin täydelliseen lopettamiseen. Useita erilaisia keinoja on kehitetty lopettamiseen. Vieroituksessa käytettäviä lääkkeitä ovat nikotiini, bupropioni ja varenikliini. Nikotiinituotteiden tarkoituksena on vieroitusoireiden poistaminen, jotta saadaan ”työrauha” tupakoinnista vieroittautumiselle. Tupakoinnin lopettamiseen tähtäävät hoidot toimivat kuitenkin huonosti, ja vaihtoehtona lopettamiselle on esitetty hoitoja, jotka auttavat vähentämään tupakointia. Tämäntyyppistä lääkettä kehitetään Raunion hankkeessa. (Lähde: Suomen Akatemia)

Lisätietoja:

Professori Hannu Raunio Itä-Suomen yliopisto, terveystieteiden tiedekunta, p. 040 5200 202, sp. etunimi.sukunimi(at)uef.fi

 

Artikkelin kirjoitusvuosi: 2011

Takaisin tämän vuoden artikkeleihin